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我国多肽药物做出“最原创研究”
2017-05-15 16:31  

据《深圳特区报》报道多肽药物是“基因组计划”后时代制药界一直关注的热点,但我国多肽药物开发与创新总体落后于发达国家,这里面,关键技术平台的建设是核心。通过打造多肽新药制备和化学修饰的技术平台,极大地推动了多肽新药的研发和产业化应用,深圳翰宇药业股份有限公司袁建成、马亚平、刘建参与完成的“多肽化学修饰的关键技术及其在多肽新药创制中的应用”近日获得2016年度国家技术发明奖项目二等奖。

深圳翰宇药业总裁袁建成说,多肽药物由氨基酸组成,药物代谢产物也是氨基酸,而氨基酸是人体必需的元素。多肽药物毒性小,安全性高,在慢病治疗领域,多肽药的优势非常明显。

“多肽药以前主要来自天然产物的提取,量非常少而且成本高。”袁建成说,用人工合成、结构修饰生产多肽药已成国际主流,不仅质量好、污染少,而且成本降低。不过,由于国际技术垄断,我国多肽药物开发总体仍落后于发达国家。

“该项目旨在解决多肽药物产业化制备和新药研发过程中的‘瓶颈问题’。”袁建成说,多肽药物是当前国际新药研发的热点和重要方向之一,但多肽药物难以规模化生产、代谢稳定性差且半衰期短、难以通透血脑屏障等世界性难题一直未得到有效解决,极大制约了多肽新药的研发和产业化应用。

千淘万漉虽辛苦,吹尽狂沙始到金。

1998年,海归博士袁建成带领团队在深圳一间20平方米的实验室开始做产业化研究,可谓一穷二白,凭着一股拼劲,项目组历时近20年持续开展多肽新药制备和化学修饰的新方法和关键技术研究,发明了一系列高效、环保、低成本的多肽制备和纯化新技术,一系列非天然氨基酸的原创且实用的制备技术应用于多肽原创新药的发现;发明了基于“阴阳离子平衡”新策略的多肽修饰关键技术,有效提高了药物的血脑屏障通透能力。该专利技术体系获多肽新药去氨加压素和特利加压素的新药证书2件,药品注册批件7件,国家药品标准5件,成功应用于1.1类原创多肽候选药物的创制,展示了翰宇药业在国内多肽药物研究生产的领军地位。

该项目获国家发明专利授权37件,原创性技术原理自2009年以来已发表高水平SCI论文100余篇,获教育部高校自然科学奖一等奖等各类奖励8项。被Nature出版集团的Sci-BX作为亮点报道,“因做出了最原创性的研究”而获美国多肽Olson奖。

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